CEFTRIAXONA es un antibiótico bactericida, de acción prolongada para uso parenteral, y que posee un amplio espectro de actividad contra organismos grampositivos y gramnegativos como: S. pneumoniae, S. betahaemo Lyticus, E. coli, P. mirabilis, K. pneumoniae, Enterobacter, Serratia, Pseudomonas, Borrelia crocidurae, H. influenzae, S. aureus, S. pyogenes, H. parainfluenzae, H. aphro philus, Actino bacillus actinomicetemcomitans, Cardiobacterium hominis, Eikenella corrodens, Kingella kingae, S. viridans, S. bovis, N. gonorrhoeae, B. fragilis, Clostridium, Peptostreptococcus y N. meningitidis.

Al igual que otras cefalosporinas tanto de primera, segunda y tercera generación, CEFTRIAXONA inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana en forma similar a como lo hace la penicilina y sus derivados.

Se absorbe 100% después de su administración intramuscular; cuando se aplica por vía intravenosa alcanza su concentración máxima en 30 minutos; por vía intramuscular en 3 horas.

Se une entre 83 a 96% a proteínas plasmáticas y, en niños en 50%, o puede distribuirse a nivel del humor acuoso, tejido bronquial inflamado, líquido cefalorraquídeo, hígado, pulmones, oído medio, placenta, cordón umbilical, líquido amniótico, líquido pleural, próstata, líquido sinovial.

CEFTRIAXONA se metaboliza, aparentemente, a nivel intestinal (y después se excreta); sin embargo, al parecer se metaboliza en cantidades mínimas, por lo que el medicamento restante entre 33% a 67% se excreta sin cambios en la orina mediante filtración glomerular.

La vida media de eliminación es de 5.8-8.7 hrs.; en recién nacidos y niños es entre 4-6.5 hrs., en estos últimos puede durar en el oído medio hasta 25 horas.

CEFTRIAXONA está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a las cefalosporinas; en pacientes sensibles a la penicilina se deberá considerar la posibilidad de reacciones alérgicas cruzadas.

Cuando existe enfermedad hepática y renal combinada se debe disminuir la dosis. En los recién nacidos con ictericia existe el riesgo de que ocurra encefalopatía secundaria debida a un exceso de bilirrubina, ya que CEFTRIAXONA compite con ésta, en relación con su unión a la albúmina sérica.

Cuando existe enfermedad hepática o renal combinada se debe disminuir la dosis.

En los recién nacidos con ictericia existe el riesgo de que ocurra encefalopatía secundaria, debida a reacciones alérgicas cruzadas.

Categoría de riesgo B: El uso de CEFTRIAXONA durante el embarazo no ha sido documentado en cuanto a su seguridad, por lo que se sugiere utilizarla únicamente en casos necesarios y, por supuesto, nunca durante el primer trimestre.

Durante el periodo de lactancia se deberá utilizar con mucha precaución, ya que se alcanzan concentraciones entre 3% a 4% en leche materna.

En términos generales, CEFTRIAXONA es un medicamento bien tolerado; los efectos secundarios que se han observado durante su administración son reversibles, y se pueden realizar en forma espontánea, o después de haber descontinuado su uso.

Dentro de estas reacciones se pueden observar efectos sistémicos como: molestias gastrointestinales en 2% de los casos; deposiciones blandas o diarrea; náusea; vómito; estomatitis y glositis. Los cambios hematológicos se observan en 2% de los casos y consisten en eosinofilia, leucopenia, granulocitopenia, anemia hemolítica, trombocitopenia. Se han reportado casos aislados de agranulocitosis (en el orden de menos de 500 mm3), lo que ocurre en la mayoría de los casos después de aplicar una dosis total de 20 g o más.

También se han reportado reacciones cutáneas en 1% de los casos, consistiendo en exantemas, dermatitis alérgica, prurito, urticaria, edema y eritema multiforme.

Otros efectos colaterales que pocas veces se observan son: palpitaciones, cefalea y mareo; aumento de enzimas hepáticas; precipitación sintomática de sales de calcio de CEFTRIAXONA en la vesícula biliar; oliguria; aumento de la creatinina sérica; micosis de las vías genitales; fiebre; escalofrío y reacciones anafilácticas, o anafilactoides. Como efectos raros se han reportado presencia de enterocolitis seudomembranosa y trastornos a nivel de la coagulación. Dentro de los efectos locales, y en casos raros, se pueden observar reacciones inflamatorias a nivel de la pared venosa después de la administración I.V. (flebitis), estas reacciones se reducen a un mínimo, inyectando la solución en forma lenta (2-4 minutos).

La inyección intramuscular sin lidocaína es dolorosa.

Se ha reportado aumento en la nefrotoxicidad por parte de los aminoglucósidos cuando se administran en forma conjunta con CEFTRIAXONA.

Se ha observado que los niveles de la ciclosporina sérica se aumentan cuando se administra de manera concomitante con CEFTRIAXONA (por lo que se aumenta su toxicidad y con ello provoca disfunción renal).

Cuando se aplica la vacuna contra la fiebre tifoidea, CEFTRIAXONA puede interferir con la respuesta inmunológica; cuando se administra de manera concomitante con verapamilo, compite con éste a nivel de los sitios de unión con las proteínas plasmáticas, por lo que verapamilo permanece libre; se han reportado casos de bloqueo cardiaco incompleto y ésta puede ser la explicación.Cuando se combina su uso con cloranfenicol, parece que existe efecto antagónico.

CEFTRIAXONA no se debe administrar en soluciones que contengan calcio, como la solución Hartman y la del Ringer. De acuerdo con la literatura disponible, CEFTRIAXONA tampoco es compatible con amsacrina, y fluconazol.

Pueden ocurrir resultados falso-positivos en las pruebas de galactosemia; con los métodos no enzimáticos (cuando se utiliza sulfato cúprico) para la determinación de glucosuria se pueden dar resultados falso-positivos (en estos casos se debe realizar la prueba de glucosuria por medio de métodos enzimáticos, es decir, utilizando el método de la glucosa-oxidasa); la prueba de Coombs en pocas ocasiones puede resultar como falsa-positiva.

Cuando se realizan mediciones manuales de creatinina sérica, puede aparecer elevada, lo que no ocurre cuando las mediciones se realizan de manera automatizada.

No se ha verificado ninguna evidencia de embriotoxicidad, fetotoxicidad, teratogenicidad o efectos adversos sobre la fertilidad masculina o femenina ni sobre el nacimiento o el desarrollo perinatal y posnatal.

Adultos: La dosis usual para el tratamiento de infecciones causadas por organismos susceptibles es de 1-2 g en una sola administración o dividida en 2 dosis diarias, dependiendo del tipo y severidad de la infección.

En algunas infecciones del SNC se han sugerido dosis hasta de 4 g diarios, siendo la dosis máxima recomendada.

Para el tratamiento de infecciones gonocócicas diseminadas se administra 1 g por vía I.M. o I.V. diariamente y por 7 días.

En caso de enfermedades inflamatorias agudas pélvicas, y cuando el paciente no se encuentra hospitalizado, se puede dar una dosis única de 250 mg/I.M., seguida de una dosis oral de doxiciclina a razón de 100 mg 2 veces al día por 10 a 14 días.

Para el tratamiento de manifestaciones cardiacas, neurológicas y/o artríticas de la enfermedad de Lyme se recomienda penicilina G I.V. y CEFTRIAXONA I.V. En dosis de 2 g/día por 10-21 días (cuando se trata de niños la dosis es de 50-100 mg/kg/día por 10-21 días).

En la profilaxis preoperatoria se administrará 1 g por vía I.M. o I.V., 30 min a 2 horas antes de la cirugía.

Dosis pediátrica: Niños mayores de 12 años deben recibir las dosis usuales para el adulto.

Para el tratamiento de infecciones serias y otras infecciones del SNC causadas por organismos susceptibles la dosis usual para neonatos y niños menores de 12 años es de 50-75 mg/kg, no excediendo de 2 g diarios en dosis iguales divididas cada 12 horas.

En neonatos menores de una semana la dosis es de 50 mg/kg/día; cuando son mayores a una semana, pero pesan menos de 2 kg, la dosis es de 50 mg/kg/día; y cuando son mayores a una semana, pero pesan más de 2 kg, la dosis es de 50 a 75 mg/kg/día.

Cuando se utilice en forma profiláctica en caso de infecciones secundarias a N. gonorroheae, en madres que presenten la infección posparto, se recomienda utilizar en el neonato de 25 a 50 mg/kg, sin exceder 125 mg por vía I.M. o I.V.; cuando el neonato presente oftalmía gonocócica, o infecciones genocócicas diseminadas, la dosis será de 25 a 50 mg/kg diarios vía I.M. o I.V. durante 7 días.

Duración de la terapia: La duración de la terapia con CEFTRIAXONA depende del tipo y severidad de la infección, y debe determinarla el especialista a cargo del paciente; a excepción de la gonorrea, se deberá continuar con el antibiótico hasta después de 48 horas posteriores a la desaparición de la sintomatología.

En caso de infecciones invasivas, por lo general, se continúa la terapia durante 5 a 7 días después de que los cultivos bacteriológicos sean negativos.

En tratamientos habituales la duración de la terapia con CEFTRIAXONA es de 4 a 14 días, pero cuando existen infecciones complicadas se pueden requerir de más días de tratamiento.

Se maneja en forma sintomática y a criterio del médico se podrán utilizar medicamentos como corticoides, adrenalina y/o antihistamínicos.

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30° C y en lugar seco.

Caja conteniendo 1 frasco ampolla de Ceftriaxona + 1 ampolla de agua estéril para inyección.

Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir inmediatamente al Centro de Toxicología del Centro de Emergencias Médicas “Dr. Luís Ma. Argaña” – Av. Gral. Santos y Teodoro S. Mongelós - Tel: (021)220418

MANTENGASE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS

FABRICADO POR
Emcure Pharmaceuticals Ltd. Plot No. P-2, IT-BT Park, Phase II M.I.D.C, Hinjwadi, Pune-411 057, India.

IMPORTADO POR:
Av. José Félix Bogado No 2341.
Asunción – Paraguay


Regente: Qca. Fca. Ma. Auxiliadora Vargas de Dentice. Reg. Prof. No 2.863
Autorizado por la D.N.V.S del M.S.P y B.S.
Reg. Sanit. No 17975-01-EF